Характеристики антибиотиков группы аминогликозиды, представители

АминогликозидыАминогликозиды представляют обширную группу антибиотиков, которые используются для этиотропной терапии (лечение, направленное на уничтожение возбудителя) бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами.

Аминогликозиды являются достаточно ранним видов антибактериальных лекарственных средств. Они были открыты в 1944 году после получения пенициллина.

Механизм действия

Данная группа антибактериальных средств обладает бактерицидным действием. Это означает, что соединения приводят к гибели бактериальной клетки, а не только подавляют ее рост и размножение (бактериостатическое действие). Механизм бактерицидного эффекта заключается в том, что после проникновения внутрь клетки аминогликозиды необратимо связываются с субъединицей 30S рибосом (органеллы клетки, отвечающие за синтез белковых соединений). Это приводит к нарушению передачи информации из генетического материала (происходит посредством транспортной РНК), синтеза необходимых для нормальной жизнедеятельности бактерий белков с ее последующей гибелью. Также данные антибиотики частично подавляют активность субъединицы 50S рибосомы, что дополнительно усугубляет нарушение метаболических синтетических процессов в бактериальной клетке.

Спектр действия

Аминогликозиды обладают максимальным бактерицидным действием в отношении аэробных грамотрицательных бактерий, к которым относятся энтеропатогенная кишечная палочка, клебсиеллы, протей, энтеробактер, ацинетобактер, синегнойная палочка. Антибиотики этой группы неактивны в отношении грамположительных стрептококков и стафилококков. В связи с особенностями спектра действия аминогликозиды преимущественно применяются для этиотропной терапии нозокомиальных инфекций, вызванных патогенной (болезнетворной) и условно-патогенной микрофлорой.

Представители группы антибиотиков аминогликозиды стрептомицин и канамицин обладают активностью в отношении микобактерий, поэтому применяются в качестве препаратов второй линии для этиотропного лечения туберкулеза.

Основные показания

Медицинским показанием для применения аминогликозидов является этиотропная терапия инфекционных процессов различной локализации в организме, вызванных чувствительными к данным антибиотикам микроорганизмами:

  • Воспаление эндокарда (эндокардит).
  • Гнойное поражение мягких тканей различной локализации.
  • Воспаление оболочек головного мозга (менингит), в том числе послеоперационного или посттравматического Аминогликозид гентамиципроисхождения.
  • Нозокомиальная пневмония (воспаление легких), которая развилась у пациентов во время пребывания в медицинском стационаре.
  • Пиелонефрит – гнойно-воспалительное поражение почек.
  • Инфекционные процессы в органах и тканях области малого таза, включая поражение структур урогенитального тракта.
  • Интраабдоминальные (локализующиеся в области живота) инфекции.
  • Сепсис (заражение крови) неустановленного происхождения, при этом препарат используется в качестве дополнительного компонента комплексной терапии.
  • Лихорадка (длительное повышение температуры) неустановленного происхождения, сопровождающаяся снижением количества нейтрофилов.
  • Остеомиелит – гнойное воспаление кости, преимущественно посттравматического и послеоперационного происхождения.
  • Гнойный артрит – инфекционное поражение одного или нескольких суставов.
  • Инфекционные процессы, локализующиеся в глазах и их придатках (препарат используется в лекарственных формах для локального применения).
  • Специфические инфекции – туляремия, туберкулез, бруцеллез, чума.

Также антибиотики группы аминогликозиды могут использоваться для профилактики инфекционных осложнений перед и после выполнения хирургических вмешательств, травматических манипуляций, включая лечебные или диагностические процедуры.

Негативные реакции

В отличие от других групп антибактериальных лекарственных средств аминогликозиды являются достаточно токсическими соединениями, поэтому на фоне их системного применения не исключается развитие негативных патологических эффектов со стороны различных систем организма:

  • Мочевыделительная система и почки – токсическое действие (нефротоксический эффект), которое может сопровождаться жаждой, увеличением или уменьшением объема выводимой мочи, снижением интенсивности процесса клубочковой фильтрации и образования первичной мочи, увеличением концентрации креатинина в крови (продукт метаболизма клеток, который должен выводиться с мочой). Частота таких реакций возрастает в случае применения препарата у пожилых пациентов, у лиц с сопутствующей патологией почек, а также при комбинированном применение других лекарственных средств, обладающих нефротоксическим действием (амфотерицин В, ванкомицин, полимиксин В).
  • Нервная система – развитие общей слабости, сонливости, появление головной боли, нарушения чувствительности кожи (парестезия) с преимущественной локализацией в области лица и рта, мышечные подергивания, вплоть до развития судорог.
  • Нервно-мышечная блокада – нарушение проведения нервного импульса в мышцах, что сопровождается угнетением Аминогликозид стрептомициндыхания, вплоть до полного паралича дыхательных мышц.
  • Орган слуха – аминогликозиды обладают выраженным ототоксическим действием, поражая структуры внутреннего уха, поэтому их использование может сопровождаться снижением остроты слуха, ощущением заложенности в ушах, появлением шума или звона. Такие реакции чаще могут развиваться у пожилых людей, детей, на фоне исходного нарушения функциональной активности органа слуха, а также в случае использования высоких дозировок аминогликозидов или длительного курса терапии.
  • Вестибулярный аппарат – так как антибактериальные препараты данной группы воздействуют непосредственно на структуры внутреннего уха, то они также оказывают влияние на вестибулярный аппарат. Оно проявляется нарушением координации движений, выраженным головокружением. Такие проявления чаще имеют место у пациентов с сопутствующими нарушениями функционального состояния вестибулярного аппарата, а также в случае длительного применения препарата с использованием высоких доз.
  • Аллергические реакции – встречаются достаточно редко, характеризуются появлением сыпи на коже и ее зуда.

Также редко может развиваться локальная негативная патологическая реакция при внутривенном введении раствора для парентерального применения в виде флебита (воспаление стенки вен). Для минимизации развития негативных побочных эффектов аминогликозиды должны использоваться с учетом принципов рациональной антибиотикотерапии.

Правильное применение

Аминогликозиды являются достаточно токсичным антибактериальным средством, поэтому они должны обязательно использоваться с учетом нескольких особенностей, к которым относятся:

  • Исключается применение при беременности, так как аминогликозиды могут оказывать негативное влияние на Аминогликозид тобрамицинразвивающийся плод.
  • В случае развития признаков нервно-мышечного паралича, сопровождающегося выраженными нарушениями дыхания, проводится внутривенное введение хлорида кальция или антихолинэстеразных препаратов.
  • Не рекомендуется использование аминогликозидов в качестве средства монотерапии при стафилококковых, стрептококковых или смешанных инфекциях.
  • На фоне курса терапии аминогликазидами обязательно должен проводиться периодический контроль функционального состояния органов слуха и вестибулярного аппарата.
  • Длительность применения данных антибиотиков должна быть минимальной, но достаточной для эффективного уничтожения возбудителей инфекционного процесса.
  • С особой осторожностью аминогликозиды используются у детей и пожилых людей, что связано с повышенным риском развития осложнений. Их назначают только по строгим медицинским показаниям.

В связи с достаточно высокой токсичностью, аминогликозиды являются антибиотиками второго ряда, они используются только по строгим показаниям. К данным антибиотикам относится неомицин, стрептомицин, тобрамицин, канамицин, гентамицин.

loading...

Добавить комментарий

Защитный код
Обновить

Все материалы сайта являются ознакомительными, они не призывают к самолечению. В случае появления каких-либо симптомов, необходимо обращаться к врачу.